Заключение

На основании проделанной работы по изучению линезолида можно сделать следующие выводы:

• Линезолид, будучи разработанным как ингибитор МАО В в 1970-х годах в США, является представителем противомикробных средств для лечения госпитальных и внебольничных пневмоний, инфекций кожи и мягких тканей;
• На сегодняшний день включен в Список основных ЛС ВОЗ и признан критически важным для медицины, несмотря на цену единицы ЛС, однако при оценке стоимости курса лечения может конкурировать со средствами аналогичного действия;
• Обладает довольно простым химическим строением, поскольку полностью синтетический;
• Фармакологическую активность преимущественно обеспечивают N-ациламинометильная группа, S-конфигурация оксазолидинона и N-арильный радикал, прочие заместители потенцируют эффект и обуславливают фармакокинетику;
• Линезолид отличается от известных ингибиторов синтеза белка сайтом связывания и влиянием на стадию инициации, а не элонгации, что исключает перекрестную резистентность;
• Способы получения данного ЛС объединены общими начальными стадиями и энантиомерно чистыми исходными веществами;
• Беспрерывно ведутся разработки наиболее экономически выгодного синтеза, поскольку основную стоимость линезолида определяют затраты при производстве;
• Частная фармакопейная статья на линезолид редко встречается в наиболее авторитетных фармакопеях, содержится в фармакопеи США и описывает высокотехнологичные и немногочисленные методы контроля качества и количества как ИК и ВЭЖХ;
• Линезолид так же не указан и в ГФ РБ ― рекомендовано включить его в следующую редакцию ГФ РБ, учитывая во внимание высокую мировую оценку и исключительное значение для медицины человечества.

Список использованных источников

1. Estimating Health Care-associated Infections and Deaths in U.S. Hospitals / Klevens R. et al. // Public Health Reports. — 2007. — № 2. — Р. 160—166;
2. Leach,L. Linezolid, the first oxazolidinone antibacterial agent / Leach K.L., Brickner S.J., Noe M.C. // Annals of the New York Academy of Sciences. — 2011. — № 102. — Р. 49-54;
3. Ефременкова, О.В. Линезолид - первый препарат нового класса антибактериальных средств оксазолидинонов / Ефременкова О.В., Белоусов Ю.Б. // Качественная клиническая практика. — 2002. — №2. — С. 2-11;
4. Brickner,J. Oxazolidinone antibacterial agents // Current Pharmaceutical Design — 1996. — т. 2, № 2. — Р. 175—194;
5. Moellering,C. Linezolid: the first oxazolidinone antimicrobial // Annals of Internal Medicine — 2003. — т. 138, № 2. — Р. 135—142;
6. Barbachyn,R. Oxazolidinone structure-activity relationships leading to linezolid / Barbachyn M.R., Ford C.W. // Angewandte Chemie. — 2003. — vol. 42, № 18. — P. 2010—2023;
7. Activity of oxazolidinone TR-700 against linezolid-susceptible and -resistant staphylococci and enterococci / Livermore D.M. et al. // Journal of Antimicrobial Chemotherapy — 2009. — vol. 63, № — P. 713—715;
8. Справочник лекарственных препаратов Видаль [Электронный ресурс] / ЗАО «Видаль Рус». – Москва, 2017. – Режим доступа: https://www.vidal.ru. – Дата доступа: 15.11.2020;
9. Поиск лекарств в аптеках Беларуси [Электронный ресурс] – Режим доступа: https://www.103.by. – Дата доступа: 15.11.2020;
10. Pharmaceutical knowledge base [Электронный ресурс] – Режим доступа: https://go.drugbank.com. – Дата доступа: 21.11.2020;
11. Hashemian SMR Linezolid: a review of its properties, function, and use in critical care / Hashemian SMR, Farhadi T, Ganjparvar M. // Drug Des Devel Ther. — 2018, Jun 18. — №12. — P. 1759-1767;
12. Basicmedical Key [Электронный ресурс] – Режим доступа: https://basicmedicalkey.com/oxazolidinones.– Дата доступа: 22.11.2020;
13. Monserrat-Martinez, A. Thinking Outside the Bug: Molecular Targets and Strategies to Overcome Antibiotic Resistance / Monserrat-Martinez, A.; Gambin, Y.; Sierecki, E. // International Journal of Molecular Sciences. — 2019. — № — Р. 1255;
14. Linezolid: a promising option in the treatment of Gram-positives / Abed Zahedi Bialvaei et al. // Journal of Antimicrobial Chemotherapy. — February 2017. — vol.72, № — P. 354–364;
15. Linezolid (ZYVOX), the First Member of a Completely New Class of Antibacterial Agents for Treatment of Serious Gram-Positive Infections / Brickner S. J. et al. // Journal of Medicinal Chemistry. —2008. — 51(7) . — Р. 1981–1990;
16. Mechanisms of Antibiotic Resistance / Munita et al. // —2016;
17. Process for the preparation of linezolid [Электронный ресурс] – Режим доступа: https://patents.google.com/patent/WO2011077310A1. – Дата доступа: 08.11.2020;
18. Reddy, P. K. A Novel Synthesis of Oxazolidinone Derivatives (A Key Intermediate of Linezolid) / Reddy P. K, Mukkanti K., Rao D. M. // Orient J Chem. — 2013. — 29 (3);
19. Russell, M. G. Seven-Step Continuous Flow Synthesis of Linezolid Without Intermediate Purification / Russell, M. G., Jamison, T. F. // Angewandte Chemie International Edition— 2019;
20. Государственная фармакопея Республики Беларусь: в 2 т. Т. 2: Контроль качества субстанций для фармацевтического использования и лекарственного растительного сырья / УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»; под ред. С.И.Марченко – Молодечно: Победа, 2016. – 1368 с.;
21. Государственная фармакопея РФ. XIII издание [Электронный ресурс] / ФГБУ "НЦЭСМП" Минздрава России. – Москва, 2017. – Режим доступа: http://regmed.ru. – Дата доступа: 28.11.2020;
22. European Pharmacopoeia 8th edition. [Электронный ресурс] // EDQM –2014. – Режим доступа: http://online.edqm.eu/entry.htm. – Дата доступа: 28.11.2020;
23. Международная фармакопея. Третье издание. Том 2. Спецификации для контроля качества фармацевтических препаратов. Всемирная организация здравоохранения - Женева, 1983 - 364 с.;
24. Japanese Pharmacopeia. 16 edition. / Society Of Japanese Pharmacopoeia. – Tokyo: Maruzen Company, Ltd, 2012 – 2319 p.;
25. Pharmacopoeia of the People's Republic of China, 8 edition / Chinese Pharmacopoeia Commission. – Beijing: People's Medical Publishing House, 2010. – Vol.2;
26. Pharmacopée Française. X Édition. / Commission nationale de pharmacopée.; Association pour le développement de la recherche appliquée à la pharmacopée (Paris). – Moulins-lès-Metz: Maisonneuve, 2008. – 652 p.;
27. British Pharmacopoeia. / British Pharmacopoeia commission. – London: The Stationery Office – Vol. 4, 2009. – 376 p.;
28. German homeopathic Pharmacopoeia.5th supplement 1991 / ed. British homeopathic association. – Frankfurt: Deutscher Apotheker Verlag Stuttgart, 1993 – 435 p.;
29. USP 41 – NF 36 / Washington, D.C.: The United States Pharmacopeia, 2018 – 2, p.2303-4413;
30. Sakaram Kashyap Khatri Formulation and evaluation of wound healing activity of linezolid topical preparations on diabetic rats/ Sakaram Kashyap Khatri, Mahalaxmi Rathnanand, Nikhila R. // Int J Appl Pharm. – – №8. Р.30-36;
31. Проект ФС Линезолид [Электронный ресурс] / Гордеева Е.С., Разов М.В. – Москва, 2018. – Режим доступа: http://www.static-0.rosminzdrav.ru.